商品名 ： 格列卫（Glivec）

格列卫介绍

伊马替尼(格列卫(Glivec) 活性成份)竞争性抑制三磷酸腺苷(ATP)与胸苷激酶(TK)受体如KIT的结合位点，阻滞TK磷酸化，从而抑制信号传导，并可抑制与激酶活性相关的KIT突变(引起KIT受体活化)和野生型的KIT。其作用靶位主要有3种：Abelson(ABL)蛋白、KIT蛋白和血小板衍生生长因子(PDGF)受体。伊马替尼(格列卫(Glivec) 活性成份)可通过功能获得性KIT突变引起不依赖干细胞因子的激活作用来减少来自GIST的细胞系(GIST882)的激酶磷酸化，当浓度达到1umol/L时，可完全抑制激酶磷酸化。

【格列卫(甲磺酸伊马替尼片)说明书】

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使用格列卫发生1%以上的副反应如下：
　  全身性异常：周围浮肿(56%),疲劳(15%),水潴留,发热,疲劳,畏寒;
　　 血液与淋巴系统：中性粒细胞减少(14%),血小板减少(14%),贫血(11%),发热性中性粒细胞减少;
　　 代谢和营养失衡：食欲不振,体重增加,淋巴细胞减少,NK细胞降低;
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